雜原子烷基化

許多藥物具有非常相似的結(jié)構(gòu)，如果你去研究那些最常見的藥物，就會發(fā)現(xiàn)它們有一些共同點：都具有密集的官能團，有至少一個環(huán)狀結(jié)構(gòu)和一些裸露的氨基或羥基，通常還有一個散落的氟原子。 造成這種共同之處的部分原因是，化學(xué)家只能利用已知的化學(xué)反應(yīng)和那些可用的構(gòu)建模塊來研發(fā)藥物。另外，他們還需要考慮生物學(xué)，因此所有的反應(yīng)必須能夠耐受簡單氮原子，因為它們幾乎存在于每一種生物活性化合物中。使用不會因暴露在空氣中而著火的試劑進行反應(yīng)也是一大優(yōu)勢。 2014年的一項分析表明，在用于研發(fā)藥物的合成反應(yīng)中，有兩種反應(yīng)占了一…