碳氮鍵

碳氮鍵的構(gòu)建反應(yīng)在藥物合成中非常重要。在各種含氮化合物中，1,2-手性氨基醇結(jié)構(gòu)單元尤其常見。傳統(tǒng)的合成手性1,2-氨基醇的方法往往依賴當(dāng)量的手性輔基，比如手性氨基酸，亞胺和二醇等。和這些需要當(dāng)量手性輔基的方法相比，依靠活化碳?xì)滏I的催化反應(yīng)無論從原子經(jīng)濟(jì)性還是操作簡便性而言顯然更有優(yōu)勢（圖一a）。 但是通過碳?xì)滏I胺化反應(yīng)高區(qū)域選擇性和高對映選擇性來合成1,2-氨基醇存在一系列挑戰(zhàn)。比如與?位的碳?xì)滏I相比，?位的碳?xì)滏I更為活潑。在活潑碳?xì)滏I存在的情況下，選擇性的活化較惰性碳?xì)滏I顯然存在一定難度。另…